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恩替卡韋有假藥嗎？恩替卡韋有耐藥性嗎？

時(shí)間：2017-12-20 10:24:34 編輯：cwh 1021

現(xiàn)在市面上很多熱門的藥都會(huì)有假藥，那么恩替卡韋是否存在假藥呢，下面5號(hào)網(wǎng)的小編為你們介紹恩替卡韋有假藥嗎？恩替卡韋有耐藥性嗎？

恩替卡韋有假藥嗎

恩替卡韋膠囊一般藥店是沒有假藥的。恩替卡韋膠囊是口服給藥，推薦劑量為成人和16歲及以上的青少年口服，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)的發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1mg(0.5mg兩片)。恩替卡韋膠囊應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。

恩替卡韋有耐藥性嗎

恩替卡韋分散片強(qiáng)效抑制病毒能力和高耐藥基因屏障，5年耐藥率保持在1.2%的低水平，所以恩替卡韋分散片出現(xiàn)耐藥性的概率很低，但是個(gè)別也是會(huì)出現(xiàn)的，如果出現(xiàn)耐藥的話，建議在醫(yī)生的指導(dǎo)下重新制定治療方案。

恩替卡韋分散片作為目前抗乙肝病毒作用最強(qiáng)的核苷類藥物，是眾多乙肝患者初次治療的首選藥物。恩替卡韋比拉米夫定以及阿德福韋酯的抗病毒作用都要強(qiáng)上千倍，并且因?yàn)槎魈婵f的耐藥位點(diǎn)是3個(gè)，比起只有1個(gè)耐藥位點(diǎn)的拉米夫定和阿德福韋酯都表現(xiàn)出了更低的耐藥率。

恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。試驗(yàn)研究表明，恩替卡韋分散片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。

恩替卡韋分散片用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。有需要的患者可以在醫(yī)生的指導(dǎo)下，根據(jù)自身的病情選擇合適的藥物服用。

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恩替卡韋小知識(shí)

【藥理毒理】藥理： 1.微生物學(xué) 作用機(jī)制:本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性： (1)HBV多聚酶的啟動(dòng); (2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成; (3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δ DNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160μM。 2.抗病毒活性在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M，rtM204V)的EC50的中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)，而恩替卡韋對在細(xì)胞培養(yǎng)液中生長的Ⅰ型人類免疫缺陷病毒(HIV)無臨床相關(guān)活性(EC50>10μM)。每天或每周一次使用本品能降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒DNA水平(4至8個(gè)log10)。對5只北美土撥鼠的長期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韋(相當(dāng)于人體1.0mg的劑量)能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測水平(病毒DNA水平<200拷貝/mL，PCR法)長達(dá)3年之外。在任何使用該藥治療長達(dá)3年的動(dòng)物中，未發(fā)現(xiàn)HBV多聚酶發(fā)生與恩替卡韋耐藥相關(guān)的變化。 3.耐藥性體外研究:在細(xì)胞試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，拉米夫定耐藥的病毒株對恩替卡韋的顯型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本來就存在對拉米夫定耐藥的氨基酸置換(rtL180M和/或rtM204V/I)，再加上rtT184，rtS202或rtM250位點(diǎn)的置換變異，或者在以上兩種變異同時(shí)發(fā)生的基礎(chǔ)上，無論是否出現(xiàn)rtI169的置換變異，都會(huì)造成對恩替卡韋的顯型敏感性降低更多(>70倍)。 4.臨床研究:核苷類藥物初治患者：81%的核苷類藥物初治病人在口服恩替卡韋0.5mg/天48周后，病毒載量達(dá)到<300拷貝/mL。

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